中国1类新药研发管线速览 — 东阳光药

东阳光药是一家专注于抗病毒、内分泌、心血管、抗肿瘤等疾病治疗领域进行产品研发、生产及销售的制药企业，是东阳光集团旗下的国内制剂平台；是中国首家自主研发、自主注册，同时通过美国FDA、欧盟、世界卫生组织、澳大利亚、中国CFDA多重GMP认证的中国制剂成品药生产企业；其前身为宜昌长江药业有限公司，2015年5月11日改制为宜昌东阳光长江药业股份有限公司，并于2015年12月29日在香港所主板上市(股票代码：1558)。

东阳光药发展历程(来源:东阳光药2016年年报)

东阳光药拥有一支强大的研发团队，由国际专家带领，涉及化学、生物、毒理学领域，核心研发团队包括16个海归专家和22个博士，整个研发团队包括400多名研发人员，超过65%拥有硕士或博士学位，建立了科学、完善的研发管理体系，可以全程独立地进行大小分子新药的研发，药物化学能力世界一流，中国第一。

12个小分子实体1类新药，东阳光对中国新药开发贡献了不小的力量

据药渡数据Pro V2.0显示，12个NCE新药涉及多个治疗领域：肿瘤、神经系统疾病、感染性疾病、呼吸系统疾病、内分泌和代谢疾病。根据官网显示其关注的四个治疗领域即感染、心血管、肿瘤和代谢；12个1类新药涉及临床的各个阶段：临床申请2个，临床一期8个，临床二期1个和临床三期1个。详情如下：

东阳光药在既有可威独家剂型的抗感染领域又积极布局抗HCV和抗HBV感染领域；在欧美宁、欣海宁等心脑血管领域的基础上又布局糖尿病和神经系统治疗领域，瞄准了中国日趋严重的老龄化市场；同时在抗肿瘤领域也展开了强势布局，英利替尼、博西替尼、莱洛替尼、宁格替尼、克立福替尼5大品种都积极开展临床一期试验中。

(一)抗病毒治疗领域

Yimitasvir Phosphate (磷酸依米他韦)

磷酸依米他韦目前处于临床二期，NS5A抑制剂，用于治疗HCV感染。

2014年1月，东阳光向CFDA提交临床试验申请，2014年11月21日获得Ⅰ期临床试验批件；于2016年10月被CDE纳入优先审评药品清单中；并于2016年12月获得CFDA颁发的Ⅱ/Ⅲ临床试验批件。

太景医药的NS3/4A蛋白酶抑制剂伏拉瑞韦于2017年2月完成台湾Ⅱ期临床试验并取得成功，合资公司(东阳光药和太景医药(北京)各占股51%和49%，合营公司为东阳光药附属子公司)将致力推动磷酸依米他韦联合伏拉瑞韦在中国的临床研究，以期推出一个全新的全口服免干扰素直接抗病毒药物Direct Antiviral Agents(DAAs)组合。由于DAA组合不需要使用干扰素，并且疗程短于标准的利巴韦林加干扰素治疗方案，将极大提高患者的依从性和耐受性，也是目前国际上通用的标准治疗方案。

根据世界卫生组织最近的估计，全球平均流行率大约为3%，全球约有1.85亿人感染了HCV，每年大约有35万人死于丙型肝炎及其并发症。据估算，我国丙肝病毒携带者超过4000万人。且由于近年来加强了丙肝病毒的筛查，我国丙型肝炎病例的报告人数呈逐年上升趋势，根据国家疾控中心法定传染病疫情报告显示，仅2016初至2016年8月的8个月内，既有138059例丙肝发病病例。

但根据我国丙肝临床试验登记情况，多家外企已经完成Ⅲ期临床研究，且大部分已被列入优先审评名单，竞争格局不妙。

Morphothiadine Mesylate (甲磺酸莫非赛定)

甲磺酸莫非赛定处于临床二/三期，用于治疗HBV感染。

2011年4月，东阳光新药研发有限公司联合广东华南新药创制中心向CFDA提交临床试验申请，2011年12月14日获得临床一期批件，2014年10月24日获得临床二、三期批件。

Yilabuvir Sodium (英莱布韦钠)

英莱布韦钠目前处于临床一期，拟用于治疗丙肝感染。

2019年12月，广东东阳光药业有限公司联合宜昌东阳光药业有限公司向CFDA提交临床试验申请，2017年6月9日获得临床试验批件。

Kangdaprevir Sodium (康达瑞韦钠)

康达瑞韦钠适应症拟定为与其他直接抗病毒药物(Direct-acting Antiviral Agents，DAAs)联合用于基因1～6型(包括初治患者和以干扰素为基础的治疗无应答、复发患者)慢性丙肝患者的抗病毒治疗。

2017年3月，中国科学院上海药物研究所和宁波紫园药业有限责任公司联合向CFDA提交临床试验申请。

(二)抗癌治疗领域

Yinlitinib Maleate (马来酸英利替尼)

马来酸英利替尼目前处于临床一期，EGFR抑制剂，用于治疗：

胃癌：一线化疗(包括联合曲妥珠单抗)失败的HER2阳性晚期胃癌(包括胃食管连接部癌)。

乳腺癌：曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性局部晚期或扩散型乳腺癌二线治疗。

头颈癌：未接受过化放疗的不可切除的HPV(人类乳头瘤病毒)阴性(p16阴性)的晚期头颈部鳞癌(口腔、口咽、下咽、喉)；一线化放疗(包括联合西妥昔单抗)失败的复发或转移性头颈部鳞癌(口 腔、口咽、下咽、喉)。

非小细胞肺癌(NSCLC)：EGFR-TKI治疗失败EGFR活性突变(包括T790M)的NSCLC；EGFR活性。

2015年3月，广东东阳光药业有限公司向CFDA提交临床试验申请，2016年3月17日获得临床试验批件。

Boxitinib Hydrochloride (盐酸博昔替尼)

盐酸博昔替尼处于临床一期，用于治疗实体瘤，包括肺癌、胃癌、肾癌、乳腺癌、神经胶质瘤等。

2014年12月，广东东阳光药业有限公司向CFDA提交临床试验申请，2016年2月29日获得临床试验批件。

Larotinib Mesylate (甲磺酸莱洛替尼)

甲磺酸莱洛替尼处于临床一期，EGFR抑制剂，用于治疗胰腺癌、头颈癌和食道癌等晚期恶性实体肿瘤患者。非小细胞肺癌的研究目前无进展。

2014年1月，广东东阳光药业向CFDA提交临床试验申请(化药1类)，2015年3月26日获得临床试验批件。

Ningetinib Tosylate (对甲苯磺酸宁格替尼)

对甲苯磺酸宁格替尼目前处于临床一期，用于治疗急性骨髓性白血病、非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、肾癌、卵巢癌、膀胱癌和胃癌。神经胶质瘤的研究目前无进展。

2013年2月，广东东阳光药业有限公司向CFDA提交临床试验申请，2013年10月17日获得临床试验批件。

Clifutinib Besylate (苯磺酸克立福替尼)

苯磺酸克立福替尼是一种FLT-3抑制剂，拟用于治疗FLT3-ITD突变阳性复发/难治的急性骨髓性白血病。

2016年8月，广东东阳光药业有限公司向CFDA提交临床试验申请，2017年3月获得临床试验批件。

(三)内分泌治疗领域

Rongliflozin L-Pyroglutamic Acid (焦谷氨酸荣格列净)

焦谷氨酸荣格列净是一种SGLT2抑制剂，在中国处于临床一期，用于治疗2型糖尿病。

2015年5月，广东东阳光药业有限公司向CFDA提交临床试验申请，2016年4月7日获得临床试验批件，审批结果批准临床。

(四)神经系统治疗领域

HEC30654AcOH

HEC30654AcOH为一种高选择性的5-HT6受体拮抗剂，拟定临床上单药或与其他药物联合用于阿尔茨海默病(Alzheimer's Disease，AD)的治疗。

2017年3月，广东东阳光药业有限公司首次向CFDA提交临床试验申请，目前正在审评中。

(五)呼吸系统治疗领域

Yinfenidone Hydrochloride (盐酸伊非尼酮)

盐酸伊非尼酮目前处于临床一期，用于治疗特发性肺纤维化。

2017年2月22日获得美国FDA许可正式进入I期临床，已在科文斯(美国)I期临床试验中心顺利启动并于2017年5月2日成功完成2例受试者的首次给药，标志着东阳光新药海外临床研究的正式开始。

2016年8月，广东东阳光药业向CFDA提交临床试验申请，2017年3月22日获得临床试验批件。

8月10日，东阳光药业的1类新药伊非尼酮(yinfenidone，HEC585)获得FDA孤儿药资格认定，用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。

可威、尔同舒、欧美宁、欣海宁、喜宁五大核心产品为业绩贡献主力

截止2016年底，东阳光药实现营业额人民币941.5百万元，较2015年同比增长达35.88%；除税后净利润为人民币380.6百万元，较2015年同比增长达43.22%。

东阳光药2014~2016年营业额(图片来源：东阳光药2016年年报)

东阳光药的主要细分领域为抗病毒、代谢及内分泌、心血管，其核心产品可威(颗粒及胶囊剂)依然保持着良好的增长势头，2016年全年实现营业额人民币736.27百万元，较2016年增长62.24%。

可威2014~2016年营业额(图片来源：东阳光药2016年年报)

而其他喜宁等主要产品也贡献了相对稳定的营业额。

其他主要产品2014~2016年营业额(图片来源：东阳光药2016年年报)

展望

预计到2020年，东阳光将有4个新药，5个生物药，6个美国首仿药，100个以上国内外高端仿制药，共约115个以上产品上市，药渡数据将实时跟进其新药研发动态，望大家拭目以待！